Idrounat

Ibandronate (Ibandronic acid) – IDROUNAT
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ibandronate (Ibandronic acid)
Phân loại: Thuốc ức chế tiêu xương, điều trị loãng xương. Bisphosphonates
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine
Hãng sản xuất : MeDiSun

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 150mg: hộp 1 vỉ x 1 viên.
Mỗi viên: Ibandronic acid 150mg.

3. Ứng dụng lâm sàng:
3.1. Chỉ định:
Idrounat được chỉ định để điều trị loãng xương sau mãn kinh, làm giảm nguy cơ gãy xương.
Điều trị loãng xương: Loãng xương có thể được khẳng định bởi các bằng chứng về khối xương thấp (điểm T < -2,0 SD) và hiện tại hoặc tiền sử bị gãy xương do loãng xương, hoặc khối xương thấp (điểm T < -2,5 SD) tiền sử không có gãy xương do loãng xương đã được ghi nhận.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc tiêm chỉ sử dụng một lần duy nhất. Chỉ sử dụng những bơm tiêm chứa dung dịch trong suốt không có cặn.
Tuân thủ nghiêm ngặt cách dùng đường tĩnh mạch đã được khuyến cáo.
Khi sản phẩm được tiêm vào một đường truyền tĩnh mạch, dung dịch truyền tĩnh mạch nên tuân thủ hoặc dung dịch muối đẳng trương hoặc dung dịch dextrose 5%.
Dạng viên nén dùng đường uống
Liều dùng:
Liều khuyến cáo của Idrounat cho điều trị là:
1 viên nén bao phim 150 mg một tháng một lần. Trong trường hợp quên dùng liều của một tháng nào đấy, bệnh nhân nên được hướng dẫn uống viên Idrounat 150mg vào buổi sáng sau khi nhớ ra viên thuốc nhỡ, trừ khi thời gian đến liều tiếp theo trong vòng 7 ngày. Sau đó bệnh nhân nên quay trở lại dùng liều hàng tháng theo đúng ngày đã lên kế hoạch lúc ban đầu. Nếu liều tiếp theo đến trong vòng 7 ngày, bệnh nhân nên đợi cho đến liều tiếp theo và sau đó tiếp tục uống viên thuốc của tháng như kế hoạch ban đầu. Bệnh nhân không nên uống hai viên Idrounat 150mg trong vòng một tuần.
Tốt nhất nên dùng viên thuốc vào cùng một ngày của mỗi tháng.
Nên dùng Idrounat 60 phút trước bữa ăn hoặc uống (không phải là nước tinh khiết) đầu tiên của ngày (xem phần Tương tác) hoặc trước khi dùng bất kỳ thuốc uống hoặc chất bổ sung nào khác (bao gồm can xi):
Nên nuốt toàn bộ viên nén với một cốc đầy nước tinh khiết (180 đến 240mL) trong khi bệnh nhân đang ngồi hoặc đứng ở tư thế thẳng đứng. Bệnh nhân không nên nằm xuống trong vòng 60 phút sau khi uống Idrounat.
Nước tinh khiết là nước uống duy nhất nên dùng với Idrounat. Nên ghi nhớ rằng, một vài thứ nước khoáng có thể có hàm lượng can xi cao hơn và vì vậy không nên sử dụng.
Bệnh nhân không nên nhai hoặc ngậm viên nén vì nguy cơ gây loét miệng hầu.
Bệnh nhân nên dùng can xi hoặc vitamin D bổ sung nếu chế độ ăn không đầy đủ.
Các hướng dẫn liều dùng đặc biệt
Bệnh nhân bị suy gan: Không cần thiết phải điều chỉnh liều (xem phần Dược động học ở những đối tượng đặc biệt).
Bệnh nhân bị suy thận:
Những bệnh nhân bị suy thận nhẹ hoặc trung bình có creatinine huyết thanh ≤ 200μmol/L (2,3mg/dL) hoặc độ thanh thải creatinine (được đo hoặc ước tính) ≥ 30mL/phút: Không cần thiết phải điều chỉnh liều.
· Những bệnh nhân có creatinine huyết thanh > 200μmol/L (2,3mg/dL) hoặc có độ thanh thải creatinine (được đo hoặc ước tính) < 30mL/phút: quyết định dùng Idrounat 150mg nên dựa vào đánh giá nguy cơ-lợi ích của từng cá nhân (xem phần Dược động học ở những đối tượng đặc biệt).
Người già: Không cần thiết phải điều chỉnh liều.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định trên những bệnh nhân dưới 18 tuổi.

3.3. Chống chỉ định:
Idrounat được chống chỉ định trên những bệnh nhân được biết quá mẫn với acid ibandronic hoặc với bất cứ tá dược nào.
Idrounat được chống chỉ định trên những bệnh nhân bị tăng can xi máu không điều chỉnh được.
Cũng như tất cả các biphosphonate được chỉ định điều trị loãng xương, tình trạng giảm can xi máu có từ trước cần phải được điều chỉnh trước khi bắt đầu điều trị với Idrounat.

3.4 Thận trọng:
Toàn thân: Idrounat giống như các bisphosphonate khác được dùng để tiêm tĩnh mạch, có thể gây giảm hàm lượng can xi huyết thanh thoáng qua.
Giảm can xi máu và các rối loạn khác về chuyển hóa xương và chất khoáng nên được điều trị một cách hiệu quả trước khi điều trị với Idrounat. Ăn uống đầy đủ can xi và vitamin D là quan trọng với tất cả các bệnh nhân. Bệnh nhân phải được bổ sung can xi và vitamin D.
Bệnh nhân có bệnh phối hợp hoặc dùng cùng các thuốc có nguy cơ bị các tác dụng ngoại ý lên thận nên được khám lại một cách đều đặn phù hợp với thực hành thuốc tốt trong khi điều trị.
Tiêu xương hàm được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị với bisphosphonate. Phần lớn các trường hợp là những bệnh nhân ung thư bị loãng xương sau mãn kinh hoặc có các chẩn đoán khác. Các yếu tố nguy cơ được biết với tiêu xương hàm bao gồm chẩn đoán ung thư, các liệu pháp điều trị phối hợp (ví dụ, hóa trị liệu, xạ trị, corticosteroid), và các bệnh kèm theo (ví dụ thiếu máu, bệnh máu đông, nhiễm trùng, bệnh về răng có từ trước). Đa số các trường hợp ở những bệnh nhân được điều trị với bisphosphonate tiêm tĩnh mạch nhưng một vài trường hợp ở những bệnh nhân điều trị bằng đường uống.
Với những bệnh nhân bị tiêu xương hàm (ONJ) trong khi điều trị bisphosphonate, phẫu thuật răng có thể làm tình trạng này nặng lên. Với những bệnh nhân cần phải làm các thủ thuật về răng miệng, không có dữ liệu cho rằng việc ngừng điều trị bisphosphonate sẽ làm giảm nguy cơ bị ONJ. Việc đánh giá lâm sàng của bác sĩ điều trị nên chỉ ra kế hoạch điều trị cho từng bệnh nhân dựa trên việc đánh giá lợi ích/ nguy cơ của từng cá nhân.
Các bisphosphonate thường gây nuốt khó, viêm thực quản và loét thực quản hoặc dạ dày. Vì vậy, bệnh nhân nên đặc biệt lưu ý và nên tuân thủ đúng các hướng dẫn sử dụng (xem phần Liều lượng và Cách dùng – Liều chuẩn).
Các bác sĩ nên cảnh giác với các dấu hiệu hoặc triệu chứng gợi ý phản ứng thực quản có thể xảy ra trong quá trình điều trị, và bệnh nhân nên được hướng dẫn ngừng dùng Idrounat và đi khám bác sĩ nếu xuất hiện các triệu chứng kích thích thực quản như là khó nuốt hoặc khó nuốt nặng lên, đau khi nuốt, đau sau xương ức, hoặc ợ nóng.
Do cả hai thuốc NSAID và bisphosphonate thường gây kích thích dạ dày, nên thận trọng khi dùng các thuốc này với Idrounat.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành về tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
3.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng Idrounat cho phụ nữ có thai và đang cho con bú.
Không có kinh nghiệm lâm sàng với Idrounat ở phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng Ibandronate cho phụ nữ có thai và đang cho con bú.
Người ta chưa biết liệu Idrounat được bài tiết vào trong sữa mẹ hay không.

3.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
3.6.1 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác thuốc-thuốc: Liên quan đến sự sắp xếp vị trí, không có tương tác thuốc nào được xem là có ý nghĩa lâm sàng, bởi vì acid ibandronic không ức chế phần lớn các isoenzyme P450 ở gan người và cũng được thấy là không ức chế hệ thống cytochrome P450 ở gan chuột. Ngoài ra, khả năng gắn kết protein huyết tương thấp tại nồng độ điều trị và vì vậy acid ibandronic không thể thay chỗ các thuốc khác. Acid ibandronic được đào thải chỉ bởi sự bài tiết ở thận và không trải qua bất cứ sự biến đổi sinh học nào. Con đường đào thải dường như không bao gồm các hệ thống vận chuyển acid hoặc bazơ đã biết có liên quan đến sự bài tiết của các thuốc khác.
Các nghiên cứu tương tác dược động học ở những phụ nữ sau mãn kinh đã chứng minh không có bất kỳ nguy cơ tương tác nào với tamoxifen hoặc liệu pháp điều trị thay thế hormon (oestrogen).
Không ghi nhận tương tác nào với melphalan/prednisolone trên những bệnh nhân đa u tủy.
Các chất bổ sung can xi, các thuốc kháng acid và một vài thuốc uống có chứa các cation đa trị (như nhôm, magiê, sắt) có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu Idrounat. Vì vậy, bệnh nhân nên đợi 60 phút sau khi uống Idrounat trước khi dùng các thuốc này.

3.6.2 Quá liều và xử trí:
Không có thông tin chuyên biệt về điều trị quá liều Idrounat.
Dựa vào kiến thức về nhóm hoạt chất này, quá liều dạng tiêm có thể gây giảm can xi máu, giảm phospho máu, và giảm magiê máu. Nồng độ huyết thanh của can xi, phospho, và magiê giảm có liên quan đến lâm sàng nên được điều chỉnh bằng cách dùng đường tĩnh mạch calcium gluconate, kali hoặc sodium phosphate, và magnesium sulfate, một cách tương ứng.
Tuy nhiên, quá liều đường uống có thể gây nên các tác dụng ngoại ý đường tiêu hóa trên, như khó chịu ở dạ dày, ợ nóng, viêm thực quản, viêm dạ dày hoặc loét. Sữa hoặc các thuốc kháng acid nên được cho để gắn Idrounat. Do nguy cơ kích thích thực quản, không nên gây nôn và bệnh nhân cần phải giữ ở tư thế thẳng đứng hoàn toàn.


4. Cơ chế tác dụng của thuốc :
Acid ibandronic là bisphosphonate hiệu lực cao thuộc nhóm bisphosphonate có chứa nitrogen, tác động lên mô xương và ức chế hoạt tính hủy xương một cách chuyên biệt. Nó không ảnh hưởng tới sự huy động tế bào hủy xương. Hoạt động chọn lọc của acid ibandronic lên mô xương dựa vào ái lực cao của hợp chất này với hydroxyapatite, đại diện cho chất khoáng cơ bản của xương.
Acid ibandronic làm giảm sự hủy xương, không tác động lên sự hình thành xương. Ở phụ nữ sau mãn kinh, nó làm giảm tốc độ tăng chuyển hóa xương về nồng độ trước mãn kinh, dẫn đến tăng khối lượng xương thực.
Uống acid ibandronic hàng ngày hoặc ngắt quãng làm giảm sự hủy xương thể hiện ở nồng độ giảm của các chất đánh dấu sinh hóa của sự chuyển hóa xương trong huyết thanh và nước tiểu, mật độ khoáng hóa BMD tăng và giảm tỉ lệ gãy xương.

5. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
5.1. Tương kỵ :
Không nên trộn Idrounat với các dung dịch có chứa can xi hoặc các thuốc tiêm tĩnh mạch khác.
5.2. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
5.3. Thông tin khác :
An toàn tiền lâm sàng
Tác động độc trên động vật được ghi nhận tại nồng độ được xem là vượt quá nồng độ tối đa ở người cho thấy có liên quan ít tới việc sử dụng trên lâm sàng.
Tính gây ung thư: Không ghi nhận các bằng chứng cho thấy khả năng gây ung thư và nhiễm độc gen.
5.4 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.